O Orlistate praticamente não é absorvido e age somente no tubo digestivo inibindo as lipases gastrintestinais, enzimas responsáveis pela digestão e absorção das gorduras. Com essa inibição, 30% da gordura ingerida na alimentação deixa de ser absorvida sendo, então, eliminada pelas fezes. A gordura é o nutriente com maior densidade calórica - 9 calorias por grama - e, portanto, o mais relacionado ao excesso de peso. Com o uso do Orlistate, uma quantidade significativa de gordura deixará de ser armazenada no organismo, favorecendo a perda de peso. Quando bem indicado e com orientação médica, o Orlistate é um medicamento seguro e geralmente bem tolerado. Os efeitos colaterais são de natureza gastrointestinal e estão relacionados ao próprio efeito do medicamento ao reduzir a absorção das gorduras. Podem ocorrer fezes oleosas ou amolecidas, aumento do número de evacuações e, em casos de dieta rica em gordura, eliminação de gases com gotas de óleo e perdas oleosas involuntárias. Esses efeitos, quando presentes, são mais frequentes nos primeiros três dias e naturalmente vão diminuindo com a redução da ingestão de gordura, o que, adicionalmente, passa a ter um efeito reeducador sobre a alimentação. Quando se fala em gordura, é muito comum as pessoas lembrarem apenas de alimentos como feijoada, frituras, picanha, torresmo, etc. Entretanto, hoje se chama muita atenção para as chamadas "gorduras ocultas" dos alimentos como o azeite da salada, o leite condensado dos doces, o molho branco das massas, a gordura dos chocolates e o óleo usado no preparo das refeições. Estudos bem controlados demonstraram que além de eficaz no emagrecimento, o Orlistate possui efeitos benéficos adicionais na prevenção do diabetes tipo 2, na redução do risco cardiovascular e no controle da dislipidemia (alterações de colesterol e trigicérides). Pode ser usado por tempo prolongado e sua prescrição já provou ser segura também em adolescentes acima de 12 anos.
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